kabergoliiniga

Tungaltera-derivaat dopamiini retseptori agonist ja prolaktiini inhibiitor. 1 2 3 8 10 11 12 15

Ravi hyperprolactinemic häired tingitud prolaktinoomi (prolaktiini eritavate adenoomide) või idiopaatiline hüperprolaktineemia. 1 2 3 12 13 14 Surub prolaktiini sekretsiooni, taastab sugunäärmete funktsiooni ja vähendab suurus prolaktinoom. 1 2 3 12 13 14

Vähemalt sama efektiivne kui bromokriptiini normaliseerimisel seerumi prolaktiini kontsentratsiooni ja taastada sugunäärmete funktsiooni naistel hyperprolactinemic amenorröa. 12 13 Vähem kõrvaltoimeid, eriti kahjulik GI mõju, teatas kabergoliiniga ravitud naistel kui bromokriptiini ravitud naistel. 12 13 14 Bromokriptiin eelistada viljakuse taastamine on ravi eesmärk; See soovitus põhineb ohutuse rekord bromokriptiini rasedatel. 14

On kasutatud sümptomaatiliseks juhtimise parkinsonismi sündroom †. 4 5 6 7 8 9 10 11

On kasutatud monoteraapiana esialgne sümptomaatiline ravi parkinsonismi sündroom †. 8 9 11 Kõige arstid kasutavad levodopa esmase ravi üksikisikute> 70-aastastele (vähem tõenäoline kui noorematel inimestel arendada levodopa poolt põhjustatud motoorika komplikatsioonid ja kuna mure kognitiivne düsfunktsioon), patsientide kognitiivne kahjustus, ja need, kellel on raske haigusega. 7 dopamiini retseptori agonisti võib eelistatud esialgse ravi patsientidel ≤70 aastastel. 7

On kasutatud ravile levodopa sümptomaatiliseks juhtimise parkinsonismi sündroom † patsientidel kaugelearenenud haigusega. 4 5 6 8 10

Manustada suu kaudu, olenemata söögikordadest. 1

Hyperprolactinemic häired: Manustada kaks korda nädalas. 1

Parkinsonismi sündroom: Manustada üks kord päevas. 8

Algatada väikestes annustes ja suureneb aeglaselt (at ≥4 nädala järel) kuni ravivastuse saavutamiseni. 1

Esialgu 0,25 mg kaks korda nädalas; suurendada juurdekasvuga 0,25 mg kaks korda nädalas kuni 1 mg kaks korda nädalas. 1 Base annuse korrigeerimine seerumi prolaktiini kontsentratsiooni; kasutada väikseimat efektiivset annust. 1

Mõtle, vähendades annust, kui normaalne seerumi prolaktiini kontsentratsiooni säilitada 24 kuud ja suurus kasvaja vähenenud ≥50%; perioodiliselt jälgida, et teha kindlaks, kas korduv vaja. 14 15 Mõned patsiendid (nt need, kellel mikroadenoomide) võib olla võimalik lõpetada drug; katkemist kellel macroadenomas peaks toimuma äärmiselt ettevaatlikult. 14 15 Tootja väidab, et efektiivsus> 24 kuud ei ole kindlaks tehtud. 1

Algatada väikestes annustes ja suureneb aeglaselt (vahedega 7 või 14 päeva) kuni maksimaalse ravivastuse saavutamiseni. 8

2-6 mg päevas on kasutatud. 8

Ravi on alustatud 1 mg üks kord päevas, siis järk-järgult suurendada 0,5-1 mg 7 või 14-päevaste intervallidega, kuni sümptomite kontrolli saadud. 8

Kui kabergoliiniga kasutatakse täiendavalt levodopa, levodopa annust võib järk-järgult vähenes nagu talutav. 8

Kui ravi dopamiini retseptori agonist katkestatakse, ravim katkestada järk-järgult. 18

Annused> 1 mg kaks korda nädalas ei ole süstemaatiliselt hinnatud. 1

Spetsiaalset annuse soovitused sel ajal; kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on raske maksakahjustus. 1 (Vt maksakahjustus Ettevaatust ka näha Imendumine: erirühmad all Farmakokineetika.)

Spetsiaalset annuse soovitused sel ajal. 1 (Vt Eliminatsioon: erirühmad all Farmakokineetika.)

Valige annus ettevaatlikult; alustada väikeste annuste puhul. 1 (Vt Geriaatria Kasutada hoiatused.)

Ülitundlikkus kabergoliiniga või teiste ergotamiini. 1

Kontrollimatu hüpertensioon. 1

Ei tohi kasutada patsientidel, kellel on rasedusest tingitud hüpertensioon (nt preeklampsia, eklampsia), kui oodatav kasu ületab võimalikud riskid. 1

Pleuraefusioon, kopsufibroosis ja südame valvulopaatiariskiga teatatud. 1 16. nähud ja sümptomid on paranenud pärast katkestamist. 1

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud või praeguste märkide ja / või sümptomid, hingamisteede või südamehäired seotud fibrootilised kude. 1

Kui kasutatakse Parkinsoni sündroom, tuleb järgida tavapäraseid ettevaatusabinõusid, mis on seotud dopamiini retseptori agonistiga selles patsientide populatsioonis. 8 9 17 18 Tavalised annused parkinsonismi sündroom ületab kasutatav doos hüperprolaktineemia. 1 17

Ortostaatiline hüpotensioon teatatud, eriti kui esialgne annuseid> 1 mg kasutatakse. 1 olge ettevaatlik patsientide praegu ravimeid võtvate alandada BP. 1

Mitte näidustatud pärssimine või allasurumine imetamine. 1 Hüpertensioon tserebrovaskulaarseid ja krambid harva kui teisele dopamiini retseptori agonist (st bromokriptiini) kasutati selleks näidustuseks. 1

Kategooria B. 1 (Vt hüpertensioon Rasedus all hoiatused.)

Pole teada, kas kabergoliiniga jaotub piima; narkootikumide eeldatavasti segada imetamine. 1 katkestada rinnaga toitmine või ravimi. 1

Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud. 1

Ebapiisav kliiniliste uuringute andmetel, et teha kindlaks, kas ≥65-aastastel reageerida erinevalt kui noorematel täiskasvanutel. 1 Muud kliiniline kogemus ei ole kindlaks vanusega seotud erinevusi vastuseid. 1

Vali annust ettevaatlikult, tavaliselt ravi väikestes annustes. 1 Vaatleme sagedamini maksa-, neeru- või südamefunktsiooni ja kaasuvaid haigusi või medikamentoosne ravi Eakate ravi. 1 2 3

Kabergoliiniga metaboliseerub maksas; kasutada ettevaatlikult ning jälgida hoolikalt. 1 (Vt Imendumine: erirühmad all Farmakokineetika.)

Patsiendid, kellel hüperprolaktineemia: iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, peavalu, peapööritus, jõuetus, väsimus, unisus. 1

Patsiendid, kellel parkinsonismi sündroom † düskineesia, hallutsinatsioonid, segasus, perifeerne turse. 1

Uimasti

koostoime

Kommentaarid

Dopamiin antagonistid (nt fenotiasiiniga butüürofenoonid, tioksanteenide, metoklopramiid)

Võimalik toime nõrgeneda kabergoliiniga 1

Üldiselt ei tohi kasutada samaaegselt 1 8

levodopa

Lisand ravi- ja / või ebasoodsad (nt düskineesia) mõju 8

Mõtle vähendada levodopa annust, kui kabergoliiniga lisatakse levodoparaviga 8

Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi. 1 17

Absoluutne biosaadavus teadmata. 1 17

Pärast suukaudset manustamist ühekordse 0,6 mg annuse kabergoliin, aeg maksimaalse prolaktiini alandav toime oli 48 tundi. 1

Prolaktiini alandav toime püsib 14 päeva. 1

Toit ei muuda farmakokineetikat kabergoliiniga. 1

Maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC ei muutunud patsientidel kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega (Child-Pugh skoor ≤10). 1 Maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC oluliselt suurenenud raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor> 10). 1

Väga levinud kogu keha, kaasa arvatud kesknärvisüsteemi. 1 8

40-42%. 1 17

Metaboliseeruvad maksas (minimaalne CYP haaratus) peamiselt hüdrolüüs atsüüluurea side; 1 17 läbib olulise esmase metabolismi. 1

Roojaga (72%) ja uriiniga (18% metaboliitidena ja muutumatul kujul). 17

63-109 tundi. 1 17

Farmakokineetilised väärtusi ei muudeta Mõõduka kuni raske neerukahjustus. 1 17

20-25 ° C. 1

Kauatoimiv dopamiini retseptori agonist; kõrge siduva afiinsus dopamiini D2-retseptorite suhtes ja vähemal afiinsus D 1, a1 – ja a2-adrenergiliste ja serotoniini (5-HT 1 ja 5-HT 2) retseptorid. 1 8

Vähendab seerumi prolaktiini sisaldus pärssides prolaktiini vabanemist eesajuripatsit. 1 See efekt hüpotalamus / ajuripatsi funktsiooni omistatud uimasti agonistlik toime D2-retseptorite suhtes. 1

Võimalik hüpotensioon. 1

Tähtsust patsientide teavitamine arstid kui köha või hingeldus arendada. 1

Tähtis on naiste teavitamine arstid, kui nad on või planeerite rasestuda või plaanite last rinnaga toita. 1

Teavitamise tähtsust arstid olemasolevate või kavandatavate samaaegse ravi, sealhulgas retseptiga ja käsimüügiravimeid, samuti kõik kaasuvate haiguste olemasolu (nt hingamisteede või südamehäired seotud fibroos). 1

Oluline on teavitada patsiente teisi olulisi teave ettevaatusabinõude. 1 (vt Ettevaatust).

Abiained müügilolevate ravimite preparaadid võivad kliiniliselt oluline toime mõnel inimesel; nõu toodete erimärgistuse üksikasju.

Palun vaadake ASHP Drug Puudujäägid Resource Center teavet puudus üks või mitu neist ettevalmistusi.

Routes

Annus vormid

Tugevad küljed

Brändinimed

tootja

suuline

tabletid

0,5 mg

Dostinex (viskas)

Pfizer

kabergoliiniga

Teva Par

Majapidamisfooliumid DI Essentials. , Valitud parandused 1. oktoober 2007.

1. Pfizer Inc. Dostinex (kabergoliiniga) tablettide väljakirjutamist teavet. New York, NY; 2007 veebruar

2. Webster J, Piscitelli G, Polli A et al. Annusest sõltuv allasurumine seerumi prolaktiini poolt kabergoliini on hüperprolaktineemia: platseebokontrolliga, topeltpimedas, multitsentrilisest uuring. Clin Endocrinol. 1992; 37: 534-41.

3. Webster J, Piscitelli G, Polli A et al. Efektiivsust ja taluvust pikaajalise kabergoliiniga ravi hyperprolactinemic häired; avatud, kontrollimatu multitsentrilist uuring. Clin Endocrinol. 1993; 39: 323-9.

4. Clarke CE, Deane Kho. Kabergoliin versus bromokriptiini levodopa indutseeritud komplikatsioone Parkinsoni tõbi. Cochrane Database of Systematic Reviews 2001 Issue 1. Art. No .: CD001519. DOI: 10,1002 / 14651858.CD001519.

5. Clarke CE, Deane Kho. Kabergoliin levodopa indutseeritud komplikatsioone Parkinsoni tõbi. Cochrane Database of Systematic Reviews 2001 Issue 1. Art. No .: CD001518. DOI: 10,1002 / 14651858.CD001518.

6. Pahwa R, Factor SA, Lyon KE jt. Praktika parameetrit: Parkinsoni tõve koos motoorse ja düskineesia (tõenditel põhineva arvustus): aruanne kvaliteedistandardite alakomitee American Academy of Neurology. Neurology. 2006. 66: 983-95. [PubMed 16606909]

7. Olanow CW Watts, RL, Koller WC. Algoritm (otsustamisskeem) juhtimiseks Parkinsoni tõbi: ravijuhised (2001). Neurology. 2001; 56 (kaasanne): S1-88. [PubMed 11402154]

8. Curran MP, Perry CM. Kabergoliin: ülevaade selle kasutamist Parkinsoni tõbi. Uimastid. 2004. 64: 2125-41. [PubMed 15341508]

9. Miyasaki JM, Martin W, Suchowersky O jt. Praktika parameetrit: ravi alustamist Parkinsoni tõbi: tõenditel põhinev ülevaade: raport kvaliteedistandardite alakomitee American Academy of Neurology. Neurology. 2002. 58: 11-7. [PubMed 11781398]

10. Marsden CD. Kliiniline kogemus Kabergoliiniga kaugelearenenud Parkinsoni tõve ravi levodopaga. Uimastid. 1998; 55 (Suppi 1): 17-22. [PubMed 9483166]

11. Rinne UK, Bracco F, Chouza C jt. Varajane ravi Parkinsoni tõve Kabergoliiniga lükkab edasi motoorsete komplikatsioonide: tulemused topeltpimedas levodopa kontrollitud kohtumenetluses: PKDS009 uurimisrühma. Uimastid. 1998; 55 (Suppi 1): 23-30. [PubMed 9483167]

12. Webster J, Piscitelli G, Polli A et al. Võrreldes kabergoliiniga ja bromokriptiini ravis hyperprolactinemic amenorröa: kabergoliini võrdlev uurimisrühm. N Engl J Med. 1994; 331: 904-9. [PubMed 7915824]

13. Webster J. dopamiini agonistiga on hüperprolaktineemia. J Reprod Med. 1999; 44: 1105-1110. [PubMed 10649819]

14. Schlechte JA. Prolaktinoomi. N Engl J Med. 2003; 349: 2035-41. [PubMed 14627789]

15. Colao A Di Sarno A, Cappabianca P et al. Withdrawl pikaajalise kabergoliiniga ravi kasvajalise ja nontumoral hüperprolaktineemia. N Engl J Med. 2003; 349: 2023-33. [PubMed 14627787]

16. Ling LH, Ahlskog JE, Munger TM jt. Kokkutõmbumisreaktsioonist perikardiit ja pleuropulmonaalne haigus seotud tungaltera dopamiini agonistiga (kabergoliiniga) Parkinsoni tõbi. Mayo Clin Proc. 1999; 74: 371-5. [PubMed 10221467]

17. Del Dotto P, Bonuccelli U. Kliiniline farmakokineetika kabergoliiniga. Clin Pharmacokinet. 2003; 42: 633-45. [PubMed 12844325]

18. Valeant farmaatsia. Permax (pergoliidmesülaat) tablettide väljakirjutamist teavet. Costa Mesa, CA; 2003 11. november.